蒜氨酸 5%
茶褐素99%
PQQ 2 Na
洋甘菊提取物 芹菜素
二氢槲皮素 80%
吡 咯 喹 啉 醌 二 钠 盐 PQQ-2Na
苯磺酸氨氯地平
积雪草提取物(羟基积雪草苷)90%
α-硫辛酸
AA2G 抗坏血酸葡糖苷
塞来昔布
S-腺苷蛋氨酸对甲苯磺酸硫酸盐
5-三磷酸腺苷
大豆提取物 植物甾醇
亚叶酸 99%
依鲁替尼
金雀花碱现货
雌三醇
73-31-4 褪黑素
壳聚糖
蒜氨酸 5%
茶褐素99%
PQQ 2 Na
洋甘菊提取物 芹菜素
二氢槲皮素 80%
吡 咯 喹 啉 醌 二 钠 盐 PQQ-2Na
苯磺酸氨氯地平
积雪草提取物(羟基积雪草苷)90%
α-硫辛酸
AA2G 抗坏血酸葡糖苷
塞来昔布
S-腺苷蛋氨酸对甲苯磺酸硫酸盐
5-三磷酸腺苷
大豆提取物 植物甾醇
亚叶酸 99%
依鲁替尼
金雀花碱现货
雌三醇
73-31-4 褪黑素
壳聚糖
蒜氨酸 5%
茶褐素99%
PQQ 2 Na
洋甘菊提取物 芹菜素
二氢槲皮素 80%
吡 咯 喹 啉 醌 二 钠 盐 PQQ-2Na
苯磺酸氨氯地平
积雪草提取物(羟基积雪草苷)90%
α-硫辛酸
AA2G 抗坏血酸葡糖苷
塞来昔布
S-腺苷蛋氨酸对甲苯磺酸硫酸盐
5-三磷酸腺苷
大豆提取物 植物甾醇
亚叶酸 99%
依鲁替尼
金雀花碱现货
雌三醇
73-31-4 褪黑素
壳聚糖

产品中心
富马酸沃诺拉赞99%
物品单位 价格 品牌
5600 维珍
  • 货号:1
  • cas:1260141-27-2
  • 发布日期: 2020-12-10
  • 更新日期: 2020-12-11
产品详细说明
货号 1
EINECS编号 /
品牌 维珍
产品规格 1kg/铝箔袋
CAS编号 1260141-27-2
别名 Vonoprazan fumarate
保质期 24月
外观性状 白色粉末
产品英文名称 Vonoprazan fumarate
主要用途 医药原料
纯度 99%
分子式 C21H20FN3O6S
质量标准 国标

中文名称:富马酸沃诺拉赞
CAS No:1260141-27-2
分子式:C21H20FN3O6S

富马酸沃诺拉赞用途与合成方法

抗胃酸药物富马酸沃诺拉赞(TAK-438,Vonoprazanfumarate)是武田制药与大冢制药合作推出的一种新型口服的抗胃酸药物。

【注册分类】化药3.1类

【适应症】用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。2014年2月28日武田制药向日本劳动卫生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请(NDA),此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验,旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中,相比目前当道的质子泵抑制剂(PPIs),由于沃诺拉赞(TAK-438)不存在CYP2C19代谢,所以在临床试验中表现出较好的疗效:治疗胃溃疡/十二指肠溃疡、反流性食管炎、根除幽门螺杆等疗效均优于兰索拉唑,同时具有良好的耐受性和安全性。2014年12月26日富马酸沃诺拉赞(TAK-438,Vonoprazanfumarate)在日本获批上市(商品名为Takecab),用于酸相关疾病的治疗。与传统的不可逆质子泵抑制剂(如奥美拉唑、埃索美拉唑等)相比,富马酸沃诺拉赞(Takecab)具有以下优点:①起效迅速,*天给药就会达到*的抑酸效果;②口服给药,不受胃酸破坏影响,毋需做成肠溶给药形式;③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。药理作用富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB),是一种可逆性质子泵抑制剂,本品进入人体后,在胃壁细胞泌酸的*步骤,通过抑制K+与H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合,终止胃酸的分泌,达到抑酸效果,本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。目前,在日本,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效,同时,胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异,这是Chemicalbook由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢,同时TAK-438对质子泵的抑制作用,无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在*给药时,便能产生*的抑制效应,而且该效应可持续24小时。TAK-438在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点,TAK-438有望成为一种新的治疗药物,解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。临床评价1,与传统质子泵抑制剂兰索拉唑相比,沃诺拉赞(Vonoprazan)是通过竞争性、可逆的抑制质子泵中的K+而起作用,临床和动物实验表明,沃诺拉赞比PPI或H2受体阻滞剂起效更快,升高pH的作用更强,能迅速缓解消化道症状,离解后酶活性恢复,不良反应少,数项临床试验均证实了,沃诺拉赞对于糜烂性食管炎、预防及治疗胃、十二指肠溃疡,作为一线治疗方案根除幽门螺杆菌等均有显著的治疗作用,疗效高于兰索拉唑,不良反应小。2,沃诺拉赞亲脂性高、解离常数高,在酸性环境下,不需要酸活化,即可起效。沃诺拉赞对质子泵的抑制作用无需酸的激活,以高浓度进入胃中,*给药便能产生*的抑制效应,且可持续24小时。沃诺拉赞在酸中稳定,能迅速升高胃内pH值,发挥抑酸效果。3,在治疗剂量时沃诺拉赞对其他的酶影响很小,对机体生理功能影响小,安全性好,更易耐受。传统PPI由CYP2C19代谢,而沃诺拉赞并不主要由CYP2C19代谢,药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著,能更好的满足患者的个体化用药方案。适应证治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎,低剂量阿司匹林引起的胃溃疡或复发性十二指肠溃疡。根除幽门螺杆菌,辅助治疗以下疾病:胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。

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