中文名称:富马酸沃诺拉赞
CAS No:1260141-27-2
分子式:C21H20FN3O6S

项目简介】

富马酸沃诺拉赞（vonoprazan Fumarate，TAK-438）是由日本武田开发，2014年12月 26日在日本获得上市许可，该药属于钾离子竞争性酸阻滞剂（Potassium-competitive acid blocker,P-CAB）的新一类抑制剂。P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点，因此沃诺拉赞具有速效、强劲、持久的胃酸分泌抑制作用，同时，在胃壁细胞胃酸分泌的*一步中，通过抑制K对H,K—ATP酶（质子泵）的结合作用，对胃酸分泌也具有提前终止作用。
武田已在日本开展了数个III期临床试验，调查了沃诺拉赞（vonoprazan Fumarate）用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应症的疗效。在临床试验中，沃诺拉赞（vonoprazan Fumarate）表现出了疗效，同时耐受性和安全性良好。TAK-438 NDA的提交，便是基于这些临床试验的良好数据。
胃酸分泌过多可引起消化性溃疡，临床上常用的药物有质子泵抑制剂，质子泵抑制剂根据其余H/K-ATP酶的结合方式分为不可逆性和可逆性两种，目前，在日本，质子泵抑制剂（PPIs）已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效，同时，胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异，这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。而沃诺拉赞（vonoprazan Fumarate）是一种新型的可逆性PPI-钾离子竞争性酸阻滞剂，沃诺拉赞对质子泵的抑制作用，无需酸的激活，该药以高浓度进入胃中，在*给药时，便能产生*的抑制效应，而且该效应可持续24小时。